CellCept

 

 

mycophenolate mofetil
immunosuppressivum
L04AA

 

Działanie: Ester 2-morfolinoetylowy kwasu mykofenolowego (MPA) o działaniu cytostatycznym na limfocyty T i B. Hamuje wybiórczo i odwracalnie dehydrogenazę monofosforanu inozyny, biorącą udział w syntezie nukleozydów guanozynowych niezbędnych do budowy DNA. Nie wpływa na syntezę cytokin. Zmniejsza liczbę limfocytów i monocytów w ognisku zapalnym, nie zmniejsza aktywności neutrofili. Szybko i prawie całkowicie wchłania się po podaniu p.o., pokarm może zmniejszyć AUC o ok. 40%. Dostępność biologiczna 94%. Metabolizowany szybko i całkowicie do czynnego metabolitu MPA, a następnie do nieaktywnego glukuronianu (MPAG). W wyniku krążenia jelitowo-wątrobowego ok. 6-12 h po podaniu dochodzi do powtórnego zwiększenia stężenia leku w osoczu. MPA łączy się w 97% z białkami osocza. t1/2 wynosi ok. 18 h. Wydalanie: w 93% przez nerki w większości w postaci MPAG, a w 6% z kałem. Choroby wątroby (np. pierwotna marskość żółciowa) mogą zaburzać jego metabolizm. Hemodializa nie usuwa leku z osocza.

Wskazania: Zapobieganie ostremu odrzucaniu przeszczepów narządów (nerka, serce, wątroba) w skojarzeniu z cyklosporyną i kortykosteroidami u biorców alogenicznych.

Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu lub kwas mykofenolowy. Stosowanie leków immunosupresyjnych, w tym mykofenolanu mofetylu, zwiększa ryzyko wystąpienia nowotworów (chłoniaki, nowotwory skóry) i zakażeń (w tym oportunistycznych i zagrażających życiu). Podczas leczenia należy kontrolować liczbę neutrofili (w 1. mies. po zabiegu - raz w tyg., w 2. i 3. mies. - raz na 2 tyg., następnie raz w mies. przez 9 mies.); w razie zmniejszenia ich liczby <1300/ml należy rozważyć czasowe lub całkowite zaprzestanie podawania leku.

Interakcje: Lek wydzielany przez kanaliki nerkowe; podany wspólnie z acyklowirem, probenecydem lub innymi lekami podlegającymi wydzielaniu cewkowemu może zwiększać ich stężenie w surowicy, szczególnie u osób z niewydolnością nerek. Leki zobojętniające sok żołądkowy zawierające tlenek magnezu lub glinu powodują zmniejszanie wchłaniania mykofenolanu mofetylu. Cholestyramina i leki o podobnym metabolizmie działania mogą istotnie zmniejszać wartości AUC kwasu mykofenolowego; nie zaleca się ich jednoczesnego stosowania. Stosować ostrożnie w skojarzeniu z lekami wpływajacymi na krążenie jelitowo-wątrobowe. Stosowanie z cyklosporyną, kortykosteroidami, muromonabem, gancyklowirem nie wpływa na farmakokinetykę tych leków. Nie należy stosować w skojarzeniu z azatiopryną. Nie określono korzyści ze stosowania w skojarzeniu z takrolimusem. Lek nie wpływa na farmakokinetykę i farmakodynamikę doustnych środków antykoncepcyjnych; zaleca się jednak zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego stosowania. Trimetoprim z sulfametoksazolem nie wpływa na dostępność biologiczną MPA. Podczas stosowania leków immunosupresyjnych, w tym mykofenolanu mofetylu, zmniejszona może być skuteczność szczepień; podczas leczenia nie stosować żywych szczepionek.

Działanie niepożądane: Najczęściej występują objawy dyspeptyczne, biegunka, nudności, wymioty oraz leukopenia i posocznice zarówno wirusowe, jak i grzybicze. Inne działania niepożądane: kandydoza, gorączka, dreszcze, złe samopoczucie, ból głowy, objawy grypopodobne, ból, osłabienie, zmniejszenie masy ciała, obrzęk, małopłytkowość, niedokrwistość, pancytopenia, leukocytoza, nieprawidłowa czynność nerek, zwiększenie stężenia kreatyniny i mocznika we krwi, niedociśnienie, nadciśnienie, tachykardia, rozszerzenie naczyń krwionośnych, ból brzucha, krwawienie z przewodu pokarmowego, zapalenie otrzewnej, owrzodzenie żołądka lub dwunastnicy, zapalenie okrężnicy, niedrożność jelita, zapalenie jamy ustnej, zapalenie przełyku, żołądka i(lub) jelit, jadłowstręt, zaburzenia dyspeptyczne, zaparcie, wzdęcia, odbijania, zapalenie wątroby, żółtaczka, zapalenie płuc, duszność, zapalenie zatok, oskrzeli, gardła, kaszel, nieżyt nosa, wysięk do jamy opłucnej, trądzik, osutka, utrata włosów, przerost skóry, drgawki, depresja, splątanie, pobudzenie, lęk, zawroty głowy, wzmożone napięcie mięśni, zaburzenia myślenia, drżenie, parestezje, bezsenność, senność, miastenia, bóle stawów, zaburzenia smaku, kandydoza pochwy, skóry, zakażenia w obrębie układu oddechowego i(lub) przewodu pokarmowego, grzybicze zapalenie skóry, rak i(lub) nowotwór łagodny skóry, opryszczka zwykła, półpaciec; hiperkaliemia, kwasica, hipokaliemia, hipomagnezemia, hipokalcemia, hipofosfatemia, hiperglikemia, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, hiperurykemia, dna, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, dehydrogenazy mleczanowej i fosfatazy alkalicznej, hiperbilirubinemia. W przypadku podawania i.v. możliwe jest wystąpienie zapalenia żyły i zakrzepicy. Po wprowadzeniu leku na rynek obserwowano także inne ciężkie zakażenia (m.in. zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, infekcyjne zapalenie wsierdzia, gruźlica, atypowe mikobakteriozy), zapalenie okrężnicy, zapalenie trzustki, agranulocytozę. U osób w podeszłym wieku zwiększone może być ryzyko wystąpienia niektórych zakażeń, krwawienia z przewodu pokarmowego i obrzęku płuc. Niektóre działania niepożądane (biegunka, niedokrwistość, leukopenia) mogą występować częściej u dzieci i młodzieży. Ze względu na brak odpowiednich badań nie zaleca się stosowania leku u dzieci do 2. rż. po przeszczepieniu nerki i do 18. rż. po przeszczepieniu serca lub wątroby; brak odpowiednich danych dotyczących stosowania i.v. u osób do 18. rż. W przypadku przedawkowania można zastosować cholestyraminę w celu zmniejszenia działania mykofenolanu.

Ciąża i laktacja: Kategoria C. Lek powoduje wady rozwojowe u płodów zwierząt. Może przenikać do pokarmu kobiecego. W ciąży stosować wyłącznie w przypadku, gdy korzyści z leczenia przewyższają potencjalne ryzyko. Nie stosować podczas karmienia piersią. Przed zastosowaniem leku wykluczyć ciążę; przed rozpoczęciem stosowania leku, podczas leczenia i przez 6 tyg. po jego zakończeniu należy stosować skuteczną metodę antykoncepcji.

Dawkowanie: P.o. lek podaje się na czczo. I.v. lek należy podawać we wlewie trwającym co najmniej 2 h przez okres do 14 dni; podawanie i.v. jest alternatywą dla stosowania leku p.o. Przeszczepienie nerki. Dorośli. P.o. 2 g/d w 2 dawkach podzielonych; podawanie leku należy rozpocząć do 72 h po przeszczepieniu narządu; i.v. lek stosuje się w tej samej dawce. Dzieci >2. rż. 600 mg/m2 pc. 2 razy na dobę (dawka maksymalna 2 g/d). Przeszczepienie serca. Dorośli. P.o. 3 g/d w 2 dawkach podzielonych; podawanie leku należy rozpocząć do 5 dni po zabiegu. Przeszczepienie wątroby. Dorośli. I.v. 2 g/d w 2 dawkach podzielonych przez 4 dni po przeszczepieniu, następnie, gdy tylko jest to możliwe, p.o. 3 g/d w 2 dawkach podzielonych. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u osób w podeszłym wieku. U chorych z pooperacyjną niewydolnością nerki przeszczepionej z bezmoczem oraz w przewlekłej niewydolności tej nerki (klirens kreatyniny poniżej 25 ml/min) nie należy stosować dawek większych niż 2 g/d. Brak danych na temat stosowania u chorych z niewydolnością nerek po przeszczepieniu serca lub wątroby.

Uwagi: Roztwór do wlewu przygotowywać z zachowaniem zasad aseptyki. Przygotowany do podania roztwór jest trwały przez 3 h w temp. 15-30°C.

Preparaty
mycophenolate mofetil



Preparaty zawierające: mykofenolan mofetylu (mycophenolate mofetil) »

  Nazwa handlowa Postać Dawka/skład Opakowanie Producent Cena brutto Cena po refundacji Cena w chorobie
 Rp.  CellCept  kaps.  0,25 g  100 kaps.  Roche  -  -  -  
 LZ  CellCept  proszek do sporz. koncentratu do przyg. roztworu do wlewu  0,5 g  4 fiol.  Roche  -  -  -  
 Rp.  CellCept  proszek do sporz. zaw. p.o.  0,2 g/ml (1 g/5 ml)  1 butelka 110 g proszku + 2 dozowniki 5 ml  Roche  -  -  -  
 Rp.  CellCept  tabl. powl.  0,5 g  50 tabl.  Roche  922.19  -  -  

 

 
stat4u